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福州大学陈海军副教授到昆明动物所进行学术交流
  文章来源:昆明动物研究所 发布时间:2013-06-26 【字号: 小  中  大   

6月25日下午,应澳门赌场昆明动物研究所肿瘤生物学实验室陈策实研究员邀请,福州大学陈海军副教授到昆明动物所进行学术交流,并作了题为Fragment-Based Drug Design: Novel Small-Molecule inhibitors of STAT3 的精彩报告。

陈教授首先为大家普及了药物研发的基本流程。现今药物研发公司为了提高药物筛选效率,节省研究经费,主要采取以下思路进行实验设计:合理利用药物片段,巧妙的药物设计,计算机辅助设计,简洁有效的合成路线,多学科合作和选择综合素质较高的药物为候选药物。先导化合物的药物研发主要分为天然来源药物和化学合成药物的发现,其中化学合成药物的方法主要通过高通量筛选和分子片段来设计合成,陈教授并介绍了他发现STAT3抑制剂的简要过程和研发思路。

信号传导及转录激活因子STAT(Signal Transducers and Activators of Transcription)负责细胞的生长、增殖和分化。STAT家族共有7个成员,STAT3负责调控细胞应激反应多种基因的表达,并且与癌的发展进程有密切关系,表现为抗凋亡作用。陈教授课题组对于STAT3的研究,集中在其抑制剂——小分子化合物的研发上,具体的内容为基于分子片段的药物设计。通过这个方法,发现了很多新的STAT3抑制剂,选取其中活性较高的化合物进行深入研究。如果候选药物不溶于水,可以通过改造某些化学基团来改变其水溶性和成药性。近年来,陈教授把计算机技术用于辅助设计实验,预测化合物的某些特性,如亲和力等,从而指导实验方向;利用高通量药物筛选技术来大规模、高效率的筛选候选化合物。最后,陈教授表示做药物研究是一个风险大投资大的行业,科研前期的设计很重要。

陈教授的研究内容引起了大家的浓厚兴趣,报告结束后,双方讨论达成了科研合作协议,希望在今后的科研活动中通过合作取得创新成果。

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