雌激素在调节许多生理过程中发挥着非常重要的作用,它由体内的芳香化酶催化合成,在有脊椎动物中仅该酶可催化合成雌激素。一些人工合成的芳香化酶抑制剂被用来治疗乳腺癌,但这些药物的临床使用因其副作用而受到较大的限制,如增加骨质疏松和心血管疾病发生的风险。天然产物被认为是芳香化酶抑制剂理想的来源,但到目前为止,仅有约300个天然化合物进行过相关的活性评价。雌激素对动物的生殖、脂肪组织和肌肉的生长也有明显的影响。在畜牧业,类似雌激素的荷尔蒙被广泛使用以促进这些生理过程,但是荷尔蒙的残留会产生食品安全问题。因此,寻找新的天然的芳香化酶调节剂和饲料可以为雌激素相关疾病和动物养殖问题提供一种的新的解决途径。
有文献报道一些酚酸类化合物具有雌激素生物合成抑制活性,同时也表现出较强的抗氧化活性。天然的抗氧化剂可以保护人体免受自由基的危害,延缓许多慢性疾病的发生过程,提供保护屏障应对食品、化妆品和医药原料中油脂的氧化酸败。
构树为桑科植物,落叶乔木或灌木,广泛分布于亚洲和太平洋地区的国家,如中国、美国和泰国等。构树有非常广泛的应用价值,被用于造纸业、畜牧业和医药行业。构树作为中药被用于治疗疝病、痢疾、癣病和水肿等。构树叶在中国一些地方被用作茶叶,也被用作动物饲料以提高肉的品质。构树中除了含有营养物质外,还含有丰富的酚酸类化合物、二萜和生物碱。到目前为止,关于构树叶中酚苷类成分对雌激素生物合成的影响和抗氧化活性尚未见报道。
澳门赌场成都生物研究所王明奎研究员课题组的杨春艳博士和王飞研究员课题组的相关研究人员合作采用活性导向分离策略,对构树叶中活性成分进行分离、鉴定和生物活性评价。通过溶剂萃取和各种色谱分离手段(包括常压正相和反相柱色谱、凝胶柱色谱和高压制备色谱等)从构树叶提取物中分离得到20个酚酸类化合物,现代波谱技术结合化学方法确定其中5个为新的酚酸类成分。生物活性实验表明其中6个化合物(包括4个新化合物)具有雌激素生物合成抑制活性,8个化合物(包括2个新化合物)显示出较好的抗氧化活性。该文的研究结果表明构树叶中的化学物质可以调节人体和动物体内雌激素的生物合成水平,提示构树叶可开发为保健食品,同时在一定程度上阐述了构树叶作为饲料可以改善动物肉的品质的潜在机理。
该项研究Isolation and Characterization of New Phenolic Compounds with Estrogen Biosynthesis-Inhibiting and Antioxidation Activities from Broussonetia papyrifera Leaves 已于近期在PLOS ONE 发表。
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构树叶中新化合物的化学结构